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注射用青霉素钾

重要用于革兰氏阳性菌习染 ,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的习染 。

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【重要成分】青霉素钾
【性状】本品为白色结晶性粉末 。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素 ,抗菌活性强 ,其抗菌作用机理重要是抑造细菌细胞壁黏肽的合成 。成持久的敏感菌割裂旺盛 ,细胞壁处于生物合成期 ,在青霉素的作用下 ,黏肽的合成碰壁不能形成细胞壁 ,在渗入压作用下导致细胞膜分裂而殒命 。非成长滋生期的细菌 ,此时不需合成细胞壁 ,则青霉素不起杀菌作用 ,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑造细菌成长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用 。后者使细菌处于成长抑造状态 ,导致青霉素不能阐扬作用 。
青霉素为窄谱抗生素 ,重要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用 。重要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破感冒梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等 。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感 。
药动学青霉素钾盐肌内注射后吸收迅快 ,15~30分钟达血药峰浓度 ,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的功夫为6~7幼时 。青霉素可宽泛散布到全身各组织 ,并可进入胎儿循环 ,以肾、肝、肺、肌肉、幼肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低 。很难进入脑脊液 ,其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3% ,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30% 。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20% 。乳室注入青霉素 ,最初几幼时可大量吸收 ,但乳中可维持抗菌浓度至相当长的功夫 。据报路 ,在乳室内注入10万单元青霉素水溶液 ,其在乳中可保留4.26单元/ml至24幼时 。
青霉素幼部门在肝内代谢 ,大部门以真相渗出 。在肾职能正常情况下 ,50%~75%自肾脏排出 ,其中90%通过肾幼管排泄 ,因排出迅快 ,故体内解除较快 。青霉素的血浆蛋白结合率约50% 。半衰期较短 ,种属间的差距较幼 ,所有六畜的半衰期为0.5~1.2幼时 。表观散布容积也较幼 ,通常为0.2~0.3L/kg ,血浆浓度较高 ,组织浓度较低 。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类合用 ,可提高后者在菌体内的浓度 ,出现协同作用 。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用 ,不宜合用 。
(3)沉金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物 ,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可粉碎青霉素的活性 ,不容配伍 。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐 ,能够延缓青霉素的吸收 ,如普鲁卡因青霉素 。
(5)青霉素钾水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合 ,不然可产生浑浊、絮状物或沉淀 。
【作用与用处】β-内酰胺类抗生素 。重要用于革兰氏阳性菌习染 ,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的习染 。
【用法与用量】以青霉素钾计 。肌内注射:一次量 ,每1kg体沉 ,马、牛1万~2万单元;羊、猪、驹、犊2万~3万单元;禽5万单元;犬、猫3万~4万单元 。一日2~3次 ,连用2~3日 。
临用前 ,加灭菌注射用水适量使溶化 。
【不良反映】(1)重要是过敏反映 ,大无数六畜均可产生 ,但产生率较低 。部门反映阐发为注射部位水肿、疼痛 ,全身反映为荨麻疹、皮疹 ,严沉者可引起休克或殒命 。
(2)对某些动物 ,青霉素可诱导胃肠路的二沉习染 。
【当苦衷项】(1)产蛋供人食用的家禽 ,在产蛋期不得使用 。
(2)青霉素钾易溶于水 ,水溶液不不变 ,很易水解 ,水解率随温度升高而加快 ,因而注射液应在临用前配造 。必须保留时 ,应置冰箱中(2~8℃) ,可保留7天 ,在室温只能保留24幼时 。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌 ,以免影响青霉素的药效 。
(4)大剂量注射可能出现高钾血症 。对肾职能减退或心职能不全患畜会产生不良后果 ,钾离子对心脏的不良作用更严沉 。
(5)医治破感冒时宜与破感冒抗毒素合用 。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;弃奶期72幼时 。
【规格】按C16H17KN2O4S计2.5g(400万单元)
【包装】10支/河琢40盒/箱
【贮藏】密关 ,在凉暗干燥处保留 。
【有效期】二年

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